米 西 宁

正式品名:盐酸米托蒽醌注射液
英 文 名:Mitoxantrone Hydrochloride Injection(常见缩写MTZ)
商 品 名:米西宁MILITANT
批准文号:(96)卫药准字X-84号
作用机理
   米托蒽醌(MTZ)是一种新合成的由蒽环类类似物衍生的蒽二酮类抗癌新药。其靶酶为TOPOⅡ。MTZ具有平面型芳香环与碱基结合而嵌入DNA双链中,引起DNA碱基对分开,致单链和双链断裂。据国内研究发现:表阿霉素同进口阿霉素在50μg/ml

浓度时可与DNA发生嵌合效应;国产阿霉素在较高浓度(100μg/ml)和柔红霉素需高浓度(200μg/ml)才显示嵌合效应;而米托蒽醌在较低浓度(25μg/ml)即可发生此作用,而致肿瘤细胞凋亡,此外MTZ对RNA聚合酶有抑制作用,抑制核酸形成致细胞死亡。MTZ为一细胞周期非特异性药物,能与各周期细胞DNA结合而发挥抗肿瘤作用。
适应症
   急性白血病,恶性淋巴瘤,乳腺癌,肺癌肝癌,膀胱癌,头颈部肿瘤,骨恶性肿瘤,黑色素瘤,前列腺癌,胆道癌,卵巢癌,食道癌。 国内外临床应用新进展:
乳腺癌:为本品在国外应用最多的一类肿瘤。常与VCR、CTX、长春瑞宾等合用。方式有术前辅助化疗,甚至诱导化疗后保留乳房,术后化疗等,表现出高的反应率和好的耐受性。 
急性白血病:除常规替代阿霉素应用外,本品加阿糖胞苷已为AML首选。高剂量(80㎎/㎡)与阿糖胞苷合用对于ALL快速CR可达84%,明显高于柔红霉素与阿糖胞苷。复发性、难治性急非淋和急淋病人加用MTZ后,总有效率可达85%,显示出特别的优势。已成为首选治疗方案。
恶性淋巴瘤:在晚期评分非何杰金氏恶性淋巴瘤治疗中,松龙苯芥+MTZ较COP有更高的CR,更好的耐受性,及更少的副作用优势。
前列腺癌:FDA已将MTZ列为晚期激素耐受型前列腺癌的首选药物。
肝  癌:术前、术中、复发性或转移性不能切除肝癌经肝内动脉注射或经导管,加用碘油、明胶海绵等的姑息疗法,应用逐渐多。
卵巢癌:与异环磷酰胺合用对未接受顺氯氨铂治疗或治疗失败的病例有良效。 神经胶质瘤:局部给予,联合手术和放疗,已进行了初步探索。
腔内应用
   肝癌、胃癌、卵巢癌、大肠癌的腹腔内化疗(IPC)及肺癌的恶性胸水。
膀胱癌A:TUR术后MTZ20㎎每周一次,连用6-8周,灌注冲洗2小时,辅助治疗,预防复发。 

        B:.表浅性膀胱癌(Pta-Pt1,1-3级)灌注冲洗MTZ12㎎一周一次,六周后一月一次 ,6-8月,或MTZ20㎎每周一次,连用6-8周。
鼻咽癌:MTZ12-14㎎/㎡每三周重复一次,亦可用于介入灌注治疗。
骨恶性肿瘤:可取代常规化疗中的阿霉素。